ТрописетронВ аптеках Украины

• Международное название: Tropisetron
• Фарм. группа: Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошнот...
• ATС-код: A04AA03
• Условие продажи: по рецепту

Трописетрон
(TROPISETRON)
Общая характеристика:
Международное название: Tropisetron;
(Н, 5Н) -8-метил-8-азобицикло- [3,2,1] -окт-3-ил-1Н-индол-3-карбоксил ату гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус светло-розового цвета, крышка коричневого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета, без запаха
1 капсула содержит трописетрона гидрохлорида в пересчете на 100% трописетрон - 0,005 г (5 мг)
вспомогательные вещества: кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТС 04А А 03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трописетрон представляет собой высокоактивный селективный конкурентный антагонист периферических и центральных серотонин овых 5-НТЗ-рецепторов. Блокируя эти рецепторы, трописетрон предотвращает появление рвотного рефлекса, вызываемого приемом химиотерапевтических противоопухолевых препаратов, которые стимулируют выброс серотонина с энтерохромафинных клеток в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Кроме того, трописетрон подавляет центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТ 3 рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).
Фармакокинетика. После приема внутрь препарат более чем на 95% всасывается из пищеварительного тракта (период полуабсорбции в среднем около 20 мин.). Максимальная концентрация в крови достигается в течение 3 ч. Биодоступность зависит от дозы и достигает примерно 60% после приема 5 мг, возрастая до 100% после приема 45 мг. Связывание с белками плазмы составляет 71%, объем распределения - 7,9 л / кг.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой или серной кислотами и выводится с мочой или желчью.
У лиц с ненарушенным метаболизмом, период полувыведения трописетрона составляет 8 часов, у лиц с низкой скоростью метаболизма, период полувыведения может увеличиваться до 43 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л / мин, около 10% приходится на почечный клиренс. Выводится из организма медленно.
У больных с нарушенным метаболизмом общий клиренс снижен до 0,1 - 0,2 л / мин при неизменном почечном клиренсе.
Показания. Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химиотерапии и в послеоперационном периоде (профилактика и лечение).
Способ применения и дозы. Применяется внутрь. Трописетрон назначают курсами по 5 дней.
Детям старше двух лет рекомендуемая доза составляет 0,2 мг / кг массы тела, максимальная доза - до 5 мг в сутки схема лечения такая: после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день лечения (используется раствор для инъекций, 1 мг / мл, ампулы по 5 мл), в последующие дни (2 - 6 -й) препарат принимается внутрь в капсулах (содержимое капсулы смешивают с апельсиновым соком или с напитком типа колы).
Суточная доза для взрослых составляет 5 мг. Капсулы назначают со 2-го по 6-й день после предварительного внутривенного капельного или струйного введения инъекционного раствора препарата, который вводят в первый день лечения (используется раствор для инъекций, 1 мг / мл, ампулы по 5 мл). Капсулы следует принимать утром, непосредственно после пробуждения или за час до завтрака, запивая водой.
У лиц с пониженной способностью к метаболизму уменьшения стандартной суточной дозы не требуется.
Продолжительность действия трописетрона составляет 24 ч, что позволяет применять его один раз в сутки. Назначение препарата в течение множественных циклов химиотерапии не влияет на его эффективность. Широкий терапевтический индекс трописетрона обусловливает отсутствие необходимости в изменении дозы у больных пожилого возраста, у лиц с нарушением функции печени или почек.
Побочное действие. Препарат хорошо переносится. Нарушение возможные со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости; со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, запоры, диарея. В редких случаях отмечаются реакции гиперчувствительности немедленного типа (покраснение лица, распространенная крапивница, ощущение нехватки воздуха, одышка, острый бронхоспазм); в единичных случаях - коллапс, остановка сердечной деятельности, но точного взаимосвязи с трописетрона не установлено. Некоторые из побочных эффектов могут быть обусловлены одновременно проведенной химиотерапии или основным заболеванием.
Противопоказания. Гиперчувствительность к трописетрона, беременность, лактация (при приеме следует остановить грудное вскармливание), детский возраст до 2 лет.
Передозировки. При повторном приеме очень больших доз возможны следующие симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией). Лечение симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и внимательного наблюдения за состоянием больного).
Особенности применения. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать назначения суточных доз трописетрона, превышающих 10 мг.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рифампицин, фенобарбитал и другие препараты, которые индуцируют активность ферментов печени, снижают концентрацию трописетрона в плазме крови, что может привести к необходимости увеличения дозы у лиц с активным метаболизмом, тогда как при пониженной скорости метаболизма этого не требуется.
Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени, не имеют существенного влияния на концентрацию трописетрона в плазме крови. Терапевтическая эффективность препарата усиливается дексаметазоном. Прием вместе с пищей может несколько увеличить биодоступность трописетрона, что клинического значения не имеет.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Капсулы по 0,005 г № 5 в контурной ячейковой упаковке, 1 контурная ячеистая упаковка в пачке.