НимуджетВ аптеках Украины

• Международное название: Nimesulid
• Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
• ATС-код: M01AX17

Нимуджет (Nimujet)

международное и химическое название: nimesulid; N-(4-нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная жидкость жёлтоватого цвета;

Состав. 1 мл раствора включает нимесулида В.Р. 75 мг;

другие составляющие: стабилизатор centbucridine HCl, растворитель активного ингредиента глюцитол безводный, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС M01AX17.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством, который имеет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Считается, что механизм действия обусловлен его относительно селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что в свою очередь, подавляет синтез простагландинов.

Нимесулид также облегчает боль на центральном уровни через спинальные и супраспинальные механизмы. Нимесулид повышает внутриклеточный содержимое сАМР и это приводит к торможению синтеза фактора активации тромбоцитов (PAF) и высвобождение лейкотриена В4 нейтрофилами.

Свой терапевтический эффект нимесулид проявляет также через другой механизм действия, уменьшая генерацию супероксидных анионов путём стимуляции полиморфоядерных лейкоцитов через ингибирования транслокации протеинкиназы С и фосфодиэстеразы типа IV, ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (PAF), подавляет лейкотриен В4, препятствует гипералгезии, обусловленныи брадикинином и цитокинами путём ингибирования высвобождение фактора некроза опухолей aльфа (TNF альфа), утилизирует хлорноватистую кислоту, подавляет сигнальный каскад, который приводит к активации интегрина CD11b/CD18, препятствует инактивации ингибиторов протеазы альфа1, подавляет протеазы (например, эластазу, коллагеназу), ингибирует высвобождение гистамина с человеческих базофилов и тучных клеток и уменьшает деградацию хрящевого матрикса путём ингибирования синтеза металопротеаз. Терапевтический эффект наступает через 30 минут после внутримышечного введения и продолжается до 12 час.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения максимальная концентрация активного компонента в плазме (Cmax) достигается через 1, 6 час и составляет 2, 20 мкг/мл (Tmax = 1, 60 час). Площадь под кривой AUC составляет 11, 72 мкг/мл. Нимуджет интенсивно связывается с белками плазмы (99%). Период полувыведения составляет в среднем 3 час. Этот показатель увеличивается в случае печеночной недостаточности. Препарат полностью биотрансформируется в 4-гидроксинимесулид, который является фармакологически активным метаболитом. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида – почти 3 час. Нимесулид интенсивно метаболизируется в организме, метаболита экскретируются, в основном, с мочой и калом. 70% метаболитов нимесулида элиминирует с мочой, 20% - с калом.

Показания для использования.

Болевой синдром: бурситы, артриты, остеоартриты ревматоидного происхождения, травматические повреждения, стоматологические вмешательства и болевой синдром разной этиологии.

Применение и дозы препарата. Препарат вводят глубоко внутримышечно в седалищную мышцу.

Взрослые: по 1 мл (75 мг) два раза в сутки с интервалом 12 час. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Курс лечения – до 3-х дней.

Побочное действие. Побочное действие, как правило, слабо выраженная, носить временный характер.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, диарея, рвота, изжога.

Реакции гиперчувствительности: высыпания, зуд.

Другие побочные явления: головокружение, сонливость, головная боль.

Противопоказания.

Пептическая язва в активной форме, умеренная или выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минут), гиперчувствительность к препарату Нимуджет или остальных нестероидных противовоспалительных средств, аллергические состояния, а также пациенты с неблагоприятной реакцией на любой препарат нимесулида в анамнезе.

Нимуджет не рекомендованный для использования у детей возрастом до 18 лет.

При беременности применения препарата противопоказано. Также не рекомендованный препарат женщинам, которые планируют забеременеть.

При необходимости применение препарата в период лактации, следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.

Передозировка.

Отсутствуют сообщения про клинические симптомы передозировки нимесулидом.

Лечение. В случае случайной передозировки препарата необходимо провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота не существует.

Препарат не элиминирует с крови при гемодиализе. Через высокая степень связывания препарата с белками проведение форсированного диуреза или алкализации может выявиться не эффективным.

Особенности использования.

Препарат не влияет на почечную функцию у молодых здоровых добровольцев, однако при применении у пациентов с нарушением функции почек (особенно у пациентов пожилого возраста) рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Также необходимо с особенной осторожностью использовать при лечении пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом или у пациентов с истощениям (поскольку эти пациенты более чувствительны к почечным эффектам НПВС).

Следует внимательно наблюдать за пациентами с почечной недостаточностью, кровотечениями, а также за пациентами, которым проводилась операция по шунтированию коронарных артерий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови (99%), поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из мест связывания. Препарат не влияет большей частью на кровотечение и время сворачивания крови.

Не отмечено клинически значимой взаимодействий нимесулида с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света прохладном месте, при температуре 8°С-15°С. Срок годности – 2 года.