НалтрексинВ аптеках Украины

• Международное название: Naltrexon
• Фарм. группа: Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах
• ATС-код: N07BB04
• Условие продажи: по рецепту

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

НАЛТРЕКСИН

(NALTREXIN)

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Naltrexonе; (5a)-17-(Циклопропілметил)-4,5-епокси-3,14-дигідроморфінон-6-он, гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки   бежевого кольору в формі капсули, вкриті оболонкою, з розподільною рискою з обох боків.

склад: 1 таблетка містить налтрексону гідро хлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза порошок, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза 15 cps, титану діоксид (Е 171), макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при адиктивних розладах.

Код АТС: N07BB04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв’язування опіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо подолати введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мг героїну, який введено внутрішньо венно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 год, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 год.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо налтрексон повністю абсорбується з ШКТ, максимальна концентарція налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год. Препарат добре проникає через тканинні бар’єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці, перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт – 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти підлягають внутрішньо печінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею у незміненому стані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т. ч. 38% - у вигляді вільного і зв’язаного  6-бета-налтрексолу.

Показання для застосування. Комплексне лікування наркоманії, а також у комплексному лікуванні алкоголiзму.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Лікування можна розпочати після стримування від вживання наркотиків протягом 7 – 10 днів. У пацієнта повинен бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому наркотичних речовин ідентифікується на основі   аналізу сечі і провокаційних проб з налоксоном.

Лікування препаратом Налтрексин розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 25 мг препарату і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 години. За відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (25 мг) добової дози. Середня доза – 50 мг/добу буде достатньою, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного внутрішньо венно.

Альтернативні схеми лікування: 50 мг у перші 5 днів тижня і 100 мг – на 6-у добу; 100 мг призначають через день; або 150 мг - через 2 дні; 100 мг призначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг у п’ятницю. Така схема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців. Для лікування алкоголізму Налтрексин застосовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.

Побічна дія. З боку ЦНС: можливі збудження, стан прострації, роздратованість, запаморочення; рідко – депресія, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.

З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко – сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, підвищення або зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: можливі висипи.

З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість в роті, підвищення слиновиділення, синусит, кашель, трахеофонія, задишка.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.

Протипоказання. Налтрексин протипоказаний хворим, які отримують лікування наркотичними аналгетиками, за наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби з налоксоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, при непереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.

Передозування. Дотепер не існує достатньої кількості клінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.

 

Особливості застосування. Налтрексин можна застосовувати лише в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні аналгетики протягом як мінімум 7-10 днів.

 

З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок. В період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Налтрексин слід відмінити не пізніше, ніж за 48 год до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіоїдні аналгетики.

Не встановлена безпечність застосування Налтрексину у дітей, в періоди вагітності і лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексином знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, аналгетики).

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки № 28 ( 4 блістера по 7 таблеток)

Заявник. Орфа Девел Хенделс-унд Вертріебс ГмбХ., Австрія .

Адреса. Wintergasse 85/1B -3002 Purkersdorf, Austria.

Виробник. Русан Фарма Лтд.

Адреса.  58-Д, Гавт. Інд. Істейт, Чаркоп, Кандівалі (Вест), Мумбаї – 400067, Індія.