ФортиксВ аптеках Украины

• Международное название: Formoterol
• Фарм. группа: Адренергические препараты для ингаляционного применения
• ATС-код: R03AC13
• Условие продажи: по рецепту

ФОРТИКС
(FORTIX)
состав
действующее вещество: формотерол;
1 капсула содержит формотерола фумарата дигидрат эквивалентно формотерола фумарата 12 мкг
вспомогательные вещества: лактоза напивмикронизований, лактоза микронизированный.
Врачебная форма. Порошок для ингаляций, твердые капсулы.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Селективные агонисты β2-адренорецепторов. АТС R03A C13.
Клинические характеристики.
Показания.
Профилактика и лечение бронхоконстрикция у пациентов с оборотными обструктивными заболеваниями легких, бронхиальной астмой и хроническим бронхитом, с или без эмфиземы.
Профилактика бронхоспазма, вызванного вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физическими упражнениями.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к формотерола, любых компонентов препарата или других
b2-адренорецепторов стимуляторов.
Тахиаритмия, блокада третьей степени, идиопатический под клапанный аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз.
Пациенты с подозреваемым или известным удлинением интервала QT (QTc> 0,44 сек).
Возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы.
Фортикс предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста, детей старше
6 лет.
Поскольку бронходилататорными эффект формотерола в значительной степени сохраняется и через
12:00, в большинстве случаев поддерживающее лечение с помощью двух ингаляций в сутки делает возможным контроль бронхоконстрикции, связанной с хроническими состояниями как днем, так и ночью.
Поддерживающая терапия:
Взрослые и дети старше 6 лет: по одной капсуле для ингаляций (12 мкг) дважды в сутки. В тяжелых случаях можно назначать по две капсулы два раза в сутки.
При необходимости, для облегчения симптомов дополнительно к поддерживающей дозы можно назначить одну или две капсулы в сутки. Однако, если прием повышенных доз необходимо чаще, чем обычно (т.е. чаще двух раз в неделю), дозу следует пересмотреть, поскольку это может свидетельствовать об ухудшении основного заболевания.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физическими упражнениями или влиянием известных аллергенов, которого нельзя избежать.
Взрослым по одной капсуле для ингаляций (12 мкг) приблизительно за 15 мин до упражнениями или влиянием аллергенов. Пациентам с тяжелой бронхиальной астмой могут понадобиться две капсулы для ингаляций (24 мкг).
Детям старше 6 лет: по одной капсуле для ингаляций (12 мкг) приблизительно за 15 мин до упражнениями или влиянием аллергенов.
применение
Врач или другой медицинский работник должен объяснить пациенту, как следует применять ингалятор.
Капсулы следует вынимать из блистера только непосредственно перед применением.
1. Снимите защитный колпачок.
2. Чтобы открыть ингалятор, твердо возьмитесь за основу и верните мундштук по стрелке.
3. Поместите капсулу в камеру в основе ингалятора. Важно вынимать капсулу из блистерной упаковки только непосредственно перед применением.
Верните мундштук в закрытое положение.
5. Нажмите красные кнопки, удерживая ингалятор вертикально. Отпустите кнопки.
6. Полностью выдохните.
7. Поместите мундштук в рот и немного отклоните голову назад. Зажмите мундштук губами и быстро и непрерывно вдохните настолько глубоко, насколько это возможно.
8. задерживает дыхание так долго, как это возможно без создания дискомфорта, одновременно вынув ингалятор изо рта. Затем выдохните. Откройте ингалятор, чтобы проверить, не остался ли порошок в капсуле. Если остался, повторите этапы 6 - 8.
9. После применения удалите пустую капсулу, закройте мундштук и установите ингалятор крышкой.
Чтобы удалить остатки порошка, очистите мундштук и камеру для капсулы с помощью сухой ткани. Вы также можете использовать для очистки мягкую щеточку.
Побочные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: тремор, спазмы мышц, миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница, чувство тревоги.
Со стороны дыхательной системы: ухудшение клинического состояния, сухость во рту.
Другие: раздражение во рту и горле.
Отдельные случаи: реакции гиперчувствительности, такие как тяжелая артериальная гипотензия, сыпь, ангионевротический отек, зуд, сыпь, периферические отеки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, раздражение слизистой оболочки глаз, отек век.
Передозировки.
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, головокружение, усиленное сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
В случае передозировки формотерола следует немедленно прекратить и начать поддерживающую и симптоматическую терапию. В тяжелых случаях пациента следует госпитализировать.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения формотерола в период беременности и кормления грудью не установлена. Его не следует применять в период беременности, только если нет другой безопасной альтернативы. Как и другие b2-адренергические стимуляторы, формотерол может задерживать роды через релаксирующее воздействие на гладкую мускулатуру матки.
Неизвестно, поступает формотерол в грудное молоко. По этой причине в каждом отдельном случае следует тщательно оценить пользу и риск.
Дети.
Формотерол не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Особенности применения.
Препарат нельзя назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактозы Лаппа или проблемами всасывания глюкозы или галактозы.
b2-агонисты длительного действия не предназначены (и недостаточны) для основного лечения астмы. Вообще, вместе с регулярным лечением b2-агонистами пациентам с бронхиальной астмой следует назначать регулярное сопутствующее лечение ингаляционными противовоспалительными препаратами (например, кортикостероидами и / или натрия кромогликатом у детей) или оральными кортикостероидами. Перед назначением формотерола следует оценить состояние пациента, чтобы определить, достаточно противовоспалительное лечение он получает. Когда симптомы бронхиальной астмы будут под контролем, следует провести постепенное снижение дозы формотерола. В период снижения дозы состояние пациента надо регулярно проверять. Следует применять самую низкую эффективную дозу формотерола.
Хотя формотерол можно включать в режим лечения в случае, если ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают достаточный контроль симптомов бронхиальной астмы, не следует начинать лечение с формотерола во время сильного обострения астмы или в случае значительного или острого ухудшения ее течения.
В начале лечения формотеролом возможный риск побочных эффектов, связанных с бронхиальной астмой, а также ухудшением ее течения. Если симптомы бронхиальной астмы
остаются неконтролируемыми или если после ингаляции формотерола пациенту становится хуже, ему следует проконсультироваться с врачом о целесообразности продолжения лечения.
Пациентам не следует отменять противовоспалительное лечение после начала терапии формотеролом, даже если их симптомы улучшаются. Устойчивость симптомов или необходимость в повышении дозы формотерола для их контроля обычно свидетельствует об ухудшении основного заболевания и необходимость пересмотра лечения.
Сообщалось о фатальных случаях при чрезмерном применении препаратов, содержащих b-адренергические стимуляторы, хотя точная причина смерти неизвестна. В нескольких случаях причиной смерти была остановка сердца. Пациентов следует сообщить о важности строгого соблюдения рекомендаций по дозированию и недопустимости превышения максимальной дозы.
В дозах выше рекомендованных b-агонист приводил к увеличению интервала QT на ЭКГ, повышая риск изменений желудочкового ритма.
Следует тщательно оценить пределы дозирования для пациентов, получающих формотерол, в следующих случаях:
- Ишемическая болезнь сердца;
- Инфаркт миокарда
- Тяжелая артериальная гипертензия;
- Сердечная аритмия;
- Тяжелая сердечная недостаточность.
Лечение b2-агонистов может привести к потенциально тяжелую гипокалиемию. Особая осторожность рекомендуется в случае тяжелой астмы, поскольку этот эффект может усиливаться сопутствующим лечением и гипоксией. В такой ситуации следует проверить сывороточный уровень калия.
Как и для других ингаляционных препаратов, следует учитывать возможность парадоксального бронхоспазма; в таком случае препарат следует отменить и назначить альтернативное лечение.
Через гипергликемизирующее действие b2-стимуляторов следует проверять уровень глюкозы в крови пациентов с сахарным диабетом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациента следует сообщить о возможности ухудшения способности управлять транспортными средствами и механизмами вследствие побочных эффектов, таких как тремор или возбуждения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Применение таких препаратов, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты может быть связано с удлинением интервала QT и увеличением риска желудочковой аритмии.
Дополнительное применение симпатомиметиков средств может усилить сердечно-сосудистые реакции.
Формотерол следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают ингибиторы моноамин оксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку они могут усилить действие
b2-адренорецепторов стимуляторов на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное лечение производными ксантина, стероидами или диуретиками может усилить возможен гипокалиемический эффект b2-агонистов. Гипокалиемия может повысить склонность к сердечной аритмии у пациентов, принимающих препараты наперстянки. b-адренорецепторов могут ослабить или свести на нет эффект формотерола, поэтому b-блокаторы (в том числе и глазные капли) нельзя назначать вместе с формотеролом, если только нет другой альтернативы.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Формотерола фумарат - это селективный b2-адренергический стимулятор. У пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей он вызывает быстрый бронходилататорными эффект (в течение 1-3 мин), что в значительной степени длится 12:00 после ингаляции. В терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимальный и возникает только в отдельных случаях.
Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированной легкие человека. Наблюдались некоторые противовоспалительные свойства, такие как ингибирование отека и воспалительной аккумуляции клеток.
Фармакокинетика. Как и для других препаратов для ингаляций, примерно 90% формотерола, что вводится с помощью ингалятора, проглатывается и позже всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому фармакокинетические характеристики формотерола для приема внутрь во многом можно применить и для порошка для ингаляций.
Пероральные дозы формотерола фумарата до 300 мкг быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация неизмененного вещества Cmax в плазме крови достигается через 0,5-1 час. Степень всасывания пероральной дозы 80 мкг составляет 65% или выше.
Фармакокинетика формотерола линейная в пределах пероральных доз, которые исследовались, а именно: от 20 до 300 мкг. Повторный прием пероральной суточной дозы 40-160 мкг не приводит к значительной аккумуляции препарата в организме. После ингаляционного введения в терапевтических дозах формотерол нельзя определить в плазме с помощью аналитических методов, доступных сегодня. Однако скорость выведение с мочой указывает на быстрое всасывание после ингаляции. Максимальная скорость вывода после приема дозы 12-96 мкг в большинстве случаев достигается через 1-2 часа.
Кумулятивное вывода формотерола с мочой после ингаляции порошка (12-24 мкг) и двух аэрозольных препаратов (12-96 мкг) доказывает, что количество формотерола в крови возрастает пропорционально дозе.
Связывание с белками плазмы составляет 61-64% (из них 34% - с альбумином), поэтому при концентрациях, достигаемых при терапевтических дозах, насыщение участков связывания не происходит.
Формотерол выводится путем метаболизма, главным образом путем прямой глюкуронизации молекулы. Другим путем выведения O-деметилирования с последующей глюкуронизацией.
Фомотерол может выводиться в несколько этапов, фактическое время полувыведения зависит от интервала между приемами. Учитывая концентрации в плазме крови или через 6, 8 или 12:00 после перорального приема, было определено время полувыведения, который составил 2-3 часа. Время полувыведения, определенный по скорости выведения с мочой через 3-16 часов после ингаляции, составлял примерно 5:00.
В качестве действующего вещества, так и его метаболиты полностью выводятся из организма; примерно две трети от принятой внутрь дозы было выявлено в моче и одну треть - в кале. После ингаляции в среднем около 6-9% от дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.
Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл / мин.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белый порошок в прозрачных бесцветных твердых желатиновых капсулах размера «3».
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ºC.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке вместе с ингалятором.
Категория отпуска. По рецепту.