- Фарм. группа: Антигистаминные средства для системного применения.
АЛЕРНОВА
(ALERNOVA)
состав
действующее вещество: desloratadine;
1 таблетка, диспергируется в ротовой полости, содержит 2,5 мг или 5 мг дезлоратадина;
вспомогательные вещества: калия полакрилин; кислота лимонная моногидрат, калия гидроксид железа оксид красный (Е172) магния стеарат натрия кроскармеллоза; ароматизатор Тутти Фрутти; аспартам (Е 951) целлюлоза микрокристаллическая манит (Е 421).
Лекарственная форма. Таблетки, диспергируются в ротовой полости.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 2,5 мг коричневато-розового цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «2,5» с одной стороны, с вкраплениями;
таблетки по 5 мг коричневато-розового цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «5» с одной стороны, с вкраплениями.
Фармакологическая группа.
Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дезлоратадин - селективный блокатор периферических Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
После приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного активности, Алернова оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:
выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
адгезию и хемотаксис эозинофилов,
экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Алернова в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Алернова по 45 мг / сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.
Алернова не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Алернова не влияла на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика.
Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3:00, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периода полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.
В ходе исследований выявлено, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг было показано, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияет на распределение дезлоратадина.
Клинические характеристики.
Показания.
Устранение симптомов, связанных с:
- Аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель)
- Крапивницей (зуд и сыпь).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любого неактивного компонента препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Особенности применения.
Есть данные, что дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем.
Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальальбсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат в этот период.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в период кормления грудью препарат не назначают.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения головокружения, сонливости, которые могут повлиять на их способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ) и крапивницей, препарат Алернова принимают внутрь независимо от приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 таблетки (2,5 мг) 1 раз в сутки или по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При ПЕРСИСТИРУЮЩЕЙ аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Способ введения.
Таблетку помещают в рот, где она немедленно розчинюяться. Вода или другие жидкости не нужны, чтобы проглотить таблетку.
Дети.
Безопасность и эффективность применения дезлоратадина в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, детям до 12 лет не исследовались.
Передозировки.
В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое лечение.
При применении дезлоратадина в дозе 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдалось. Возможно усиление проявлений побочных эффектов.
Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Побочные реакции.
В ходе исследований при применении дезлоратадина согласно показанннямы для применения, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо.
При применении дезлоратадина частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. Очень редко сообщалось о реакции гиперчувствительности (включая анафилаксии и сыпь), тахикардию, сердцебиение, психомоторное гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.
Со стороны психики: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки по 2,5 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке;
таблетки по 5 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. Без рецепта.
